西酞普兰是什么意思?
西酞普兰(Citalopram)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),为外消旋体。可选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。
西酞普兰(西普妙)是一种处方药,为白色或类白色结晶粉末;是一种新型的SSRIs,其相对选择性在同类药物中最高。西酞普兰主要用于抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)、抑郁症及焦虑症的常规治疗。
适用病症重症抑郁症重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或躁动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。广泛性焦虑表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
药理作用西酞普兰是一种新型的SSRIs,其相对选择性在同类药物中最高。体外研究显示,西酞普兰能有效抑制5-HT的再摄取 ,对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小,对乙酰胆碱、组织胺、γ-氨基丁酸(GABA)、毒菌碱、阿片类和苯二氮(艹卓)类受体的影响很小甚至无影响。西酞普兰对内源性和非内源性抑郁患者同样有效,且不影响患者的心脏传导系统和血压,不损害认知功能及精神运动,也不增强乙醇导致的抑郁作用,对血液、肝及肾等也不产生影响,特别适用于长期治疗。西酞普兰和它的去甲基代谢产物以消旋酸化合物的形式存在。药理学研究证实,西酞普兰的S-对映体(Escitalopram)是消旋酸西酞普兰产生5-HT再摄取抑制作用的原因。Escitalopram及其主要代谢产物S-去甲基西酞普兰在体内对5-HT再摄取的抑制作用分别是其反相物的167倍和6.6倍。
用量用法成人:超始剂量20mg,qd,可增至40mg,qd,必要时可增至60mg,qd。65岁以下患者减半。注意事项禁用除非用药的好处远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则孕妇及授乳妇女不应服用本药。
不良反应西酞普兰的耐受性很好,常见不良反应有恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短,通常在治疗开始的第1~2周时比较明显,随着抑郁症状的改善,不良反应会逐渐消失。亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作用。在对健康志愿者和患者的前瞻性研究以及40多项研究的回顾性资料中,对有关西酞普兰对心脏传导系统的影响进行了广泛的研究,结果显示西酞普兰产生的惟一影响是心率减慢(4~8次/分钟),而这种影响在SSRIs类药物中非常普遍,表明西酞普兰在长、短期的治疗中对心脏传导和去极化无明显不良影响。体重增加在抗抑郁剂治疗中也非常普遍,而最近的研究发现,西酞普兰治疗组体重增加的比率(3.9%)比帕罗西汀治疗组(≥7%)低。另有两项长期治疗研究表明,西酞普兰不引起明显的体重增加。一次服用西酞普兰超过600毫克会产生更为严重的副反应,如意识丧失。过量药物与酒精或镇静剂等合用,极有可能致死。因此,对高度怀疑有自杀企图的患者,在用药过程中应严密监控。孕妇及哺乳期妇女和对本品过敏者禁用。伴有肝功能不全的患者应以低剂量开始治疗,并严密监测。由于老年人对药物某些副作用特别敏感,且易并发心脏疾患,因此,老年患者用药剂量宜小,增量宜慢;老年患者治疗的起始剂量与健康人群的起始剂量相同,均为20毫克/天,但最大剂量不应超过 40毫克/天。从事需精神高度集中工作的患者服用本品时也应慎重。药物相互作用西酞普兰与单胺氧化酶抑制剂合用会产生危险的相互作用,出现致命性的5 -HT综合征,因此,严格禁止二者联合应用。而且,在应用西酞普兰治疗之前,应停止服用单胺氧化酶抑制剂至少两周。西酞普兰可增加经2D6酶代谢的美托洛尔和丙米嗪活性代谢物的血清浓度,抑制CYP3A4的药物如红霉素和酮康唑以及抑制CYP2C19的药物如奥美拉唑可增加西酞普兰的血清浓度,合用时应调整用药剂量。西酞普兰通过其他机制如干扰蛋白结合和肾脏排泄产生药物间相互作用的危险性相对较低。
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