氟西汀是什麼意思?
氟西汀(Fluoxetine)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑鬱藥,其藥物形態為鹽酸氟西汀,商品名為“百優解”或“百憂解”(Prozac)。在臨牀上用於成人抑鬱症、強迫症和神經性貪食症的治療,還用於治療具有或不具有廣場恐懼症的驚恐症。
氟西汀(Fluoxetine),為臨牀廣泛應用的選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI),可選擇性地抑制5-HT轉運體,阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取,延長和增加5-HT的作用,從而產生抗抑鬱作用。對腎上腺素能、組胺能、膽鹼能受體的親和力低,作用較弱,因而產生的不良反應少。口服後吸收良好,生物利用度70%,易通過血腦屏障,另有少量可分泌入乳汁。在肝臟經CYP2D6代謝,生成甲氟西汀,亦有抗抑鬱作用。
儘管現在已有不少較新的藥物,氟西汀在臨牀應用中依然十分常用。在2007年,美國醫療機構總共開出超過2.22億次氟西汀的處方,這使氟西汀是美國市場上第三常用抗抑鬱藥物(位於舍曲林和依地普侖之後)。而在中國,百優解也曾經是處方量最大的抗抑鬱藥物。
根據百優解的主要發明者 David Wong 所述,和發現氟西汀有關的工作最早開始於 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在禮來公司的合作研究。當時醫學界已知抗組胺劑苯海拉明有一定的抗抑鬱效果,因此他們從與其分子結構類似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 開始,合成了其數十種衍生變體並在小鼠上測試其生理作用,最後得到一種後來被廣泛使用在生化實驗中的選擇性去甲腎上腺素再吸收抑制劑——尼索西汀(Nisoxetine)。
後來 Wong 提議對血清素、去甲腎上腺素和多巴胺的體外再吸收做重新測試,以期能得到一種僅抑制血清素再吸收的衍生變體。1972年5月,Jong-Sir Horng 根據這一提議得到了氟西汀。禮來公司據此生產的抗抑鬱藥百優解1986年在比利時首先獲准上市用於抑鬱症的治療,1987年底獲得美國食品與藥品管理局(FDA)批准進入美國市場,1995年4月進入中國市場。
禮來公司對百優解的專利於2001年8月過期,此後市場上出現了一大批氟西汀藥物。
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